布比卡因注射液上市劑型知多少

 布比卡因，作為局麻yao已經應用多年，是一種長效酰胺類局麻yao，適用于外周神經阻滯、硬脊膜外阻滯和蛛網膜下腔阻滯。其他給藥的方法或途徑均應慎重，靜注區域阻滯勿用。因布比卡因起效較快，作用時間長，多用于神經阻滯、硬膜外阻滯，由于本品對運動神經阻滯差，尤適用于上胸段硬膜外阻滯，避免了呼吸肌肉阻滯引起的呼吸困難。胎兒／母親血的濃度比率為0.3左右，所以產科應用較安全，對新生兒無明顯yi制。也可用于酯類局麻藥過敏患者。

 2011年，美國FDA批準了Pacira BioSciences開發的布比卡因(bupivacaine)1.3%脂質體注射用懸浮液Exparel，用于直接注射至手術部位以幫助控制術后疼痛。布比卡因的常規注射劑(0.5%)僅能提供不到7 h的止痛作用，而術后疼痛?？沙掷m48～72 h且在此時間內最難控制，故現多使用內置導管或使用阿片類藥物鎮痛，Exparel的上市大大減輕了局麻病人術后的痛苦，減少了對阿片類鎮痛藥物的依賴性。

 目前國內也有企業在研發布比卡因的脂質體劑型品種，但尚未有企業申報。

 國內外上市的普通劑型布比卡因相關制劑主要有以下幾種：

 一、鹽酸布比卡因注射液

 目前上市的規格主要有：5ml：12.5mg，5ml：25mg，5ml：37.5mg，10ml：75mg幾種，用于不同的阻滯效果需求。一般用于腰麻時，0.75％布比卡因與0.5％布比卡因的阻滯效果有區別。0.75％濃度主要推薦用于硬膜外腔麻醉；0.5％濃度主要推薦用于腰麻（國內外較一致的適用濃度）。腰麻中，布比卡因加用適量10％－50％葡萄糖液，可提高局麻yao的比重，目的僅僅是為主動控制阻滯平面，別無其它作用；但由此可降低局麻yao的濃度。 布比卡因用于腰麻，如果加用10％葡萄糖液（配成重比重液以求控制阻滯平面），其濃度相應降低，阻滯運動纖維的效能也隨之改變。如果用其純的水溶液（不加葡萄糖或CSF），由于其在CSF（腦脊液）內的稀釋和擴散速度加快，阻滯范圍容易廣，肌松效果也不一定有保證。

 二、鹽酸左布比卡因注射液

 左旋布比卡因(Levobupivacaine),是布比卡因(Bupivacaine)的左旋體。一些研究表明酰胺類局麻yao的藥代和毒性存在鏡像體選擇性，布比卡因是左旋體和右旋體等量混合的消旋體型，其中樞神經系統和心臟毒性主要來源于右旋鏡像體，而左旋鏡像體在體內分布廣,清除慢。將其從消旋混合物中單獨提取而制成的LevoB麻醉效能與B相仿,但去掉了右旋體,所以神經和心臟毒性均明顯降低,使用更安全。

 但也有臨床研究表明，雖然左布比卡因及羅哌卡因等心臟和神經毒性比布比卡因低，但這種比較并不是建立在相同藥效的基礎上。布比卡因的效價要比羅哌卡因高25－44％，比左布比卡因也高，因此相同藥效基礎上，并無毒性小優勢，且價格較布比卡因高。在超低濃度布比卡因情況下，又有常規的試驗劑量，如此緩慢微泵注入，加之脂肪乳劑等一系列預見性醫療措施，在和羅哌卡因等一些所謂心臟毒性較小的局麻yao比較中，這種差別到了微乎其微的，少到一般的研究無法得出結論的程度，更換成羅哌卡因或左旋布比卡因只是停留在理論上，沒有實際臨床意義的舉措。

 三、一些復方的布比卡因注射液

 如湖南正清制藥集團股份有限公司的復方明礬布比卡因注射液，專門用于治療各期內痔及混合痔的內痔部分。江西青峰藥業有限公司的利多布比卡因注射液，適用于眼科手術中局部或區域性周圍神經的麻醉（如眼球外、球后或面部麻醉）。

 布比卡因作為老局麻品種，應用時間久，臨床經驗較為豐富。布比卡因新型制劑Exparel屬于多囊泡脂質體，用到的DEPC, DPPG，Tricap等磷脂，艾偉拓已將日本精化的這些磷脂品種引入國內，滿足行業研發Exparel的需求。

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